近日，理学院化学系王丁意教授课题组的研究成果发表于国际权威期刊《科学进展》（Science Advances），论文题为“Enantio- and regioselective nickel/photoredox-catalyzed cross-electrophile coupling of benzylic aziridines with alkynyl bromides”。东北大学理学院为第一完成单位，博士生兰宏燕为第一作者，王丁意教授与徐赵东教授、哥廷根大学Lutz Ackermann教授为共同通讯作者。
手性炔烃结构单元广泛存在于天然产物、药物分子以及功能材料中。特别是带有手性中心的炔基胺类化合物，因其兼具炔烃的多样转化能力和胺基的生物活性，成为有机合成与药物化学领域研究的热点。因此如何高效、高对映选择性地构建C(sp³)−C(sp)键进而合成手性炔基胺类化合物具有重要意义。
作者首次通过光/镍协同催化的方法实现了外消旋氮杂环丙烷与炔基溴之间的对映汇聚式交叉亲电偶联（XEC），模块化合成了一系列新型手性β-炔基乙胺类化合物。所得产物可进一步转化为多种高附加值化合物。例如，通过环化反应获得手性含氮杂环、半氢化生成(Z)-烯胺、点击化学构建三唑、以及Ru催化氧化三键生成手性β²-氨基酸等。特别是后者，为合成非天然氨基酸及其相关药物（如Akt抑制剂）提供了新的路径。
该工作为开发C(sp³)–C(sp)不对称交叉亲电偶联反应提供了新的思路，其温和的条件和对药物分子后期修饰的良好兼容性，预示着该方法在药物发现与化学生物学中具有广阔的应用前景。
东北大学分析测试中心、理学院化学实验中心仪器共享平台为本工作实验数据采集提供重要帮助。
供稿：兰宏燕、王丁意
